Prospect Madopar, comprimate
Forma de prezentare
Cpr. cu 200 mg levodopa + 50 mg benserazida; ct. x 1 fl. x 30 cpr.
Compozitie
Un comprimat contine levodopa 200 mg, benserazida 5O mg sub forma de clorhidrat de benserazida 57 mg si excipienti: manitol, hidrogenofosfatt de calciu anhidru, celuloza microcristalina, amidon de porumb pregelatinizat, crospovidona, etilceluloza, docusat de sodiu, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, oxid rosu de fer (E 172).
Doze si mod de administrare
Dozele standard Tratamentul cu Madopar 250 trebuie stabilit individual; dozele se vor creste treptat pana la atingerea efectului optim. De aceea, instructiunile de dozare de mai jos trebuie privite ca recomandari generale. Posologia se bazeaza pe echivalenta: 1 g levodopa in monoterapie corespunde la 250 mg de levodopa-benserazida.
Terapia initiala In stadiile initiale ale bolii Parkinson se recomanda inceperea tratamentului cu doze de 62,5 mg levodopa-benserazida (1/4 comprimat Madopar 250) administrate oral de 3-4 ori pe zi. Dupa stabilirea tolerantei individuale, doza trebuie crescuta treptat, in concordanta cu raspunsul pacientului. Un efect optim este,in general, obtinut cu o doza zilnica de Madopar 250 care corespunde la 30O-800 mg levodopa si 75-200 mg benserazida, divizata in 3 sau mai multe prize. Pot fi necesare 4-6 saptamani pentru obtinerea efectului optim. Daca este necesara o cresterea ulterioara a dozelor, aceasta se va face la intervale de o luna. Terapie de intretinere Doza medie de intretinere este de 125 mg levodopa-benserazida(1/2 comprimat Madopar 250) administrate oral 3-6 ori pe zi. Numarul dozelor individuale (nu mai putine de 3) si distributia administrarii lor pe parcursul zilei trebuie stabilite astfel incat sa se obtina un efect optim.
Intructiuni speciale de dozare Dozele trebuie stabilite cu atentie la pacientii in varsta. Pacientii care se afla in tratament cu alti agenti anti-parkinsonieni pot primi Madopar 250. Totusi, odata ce este inceput tratamentul cu Madopar 250 si efectul terapeutic apare, s-ar putea sa fie necesar ca dozele celorlalte medicamente sa fie reduse sau sa se renute treptat la aceste. Pacientii trebuie monitorizati cu atentie pentru posibilitatea aparitiei de reactii adverse psihiatrice.
Doze si mod de administrare
Comprimatele de Madopar 250 trebuie divizate in fragmente mai mici care pot fi inghitite mai usor. Madopar 250 trebuie administrat cu cel putin 30 de minute inainte sau o ora dupa mese. Reactiile adverse gastro-intestinale care pot sa apara, in special la inceperea tratamentului, pot fi usor controlate prin administrarea Madopar 250 impreuna cu alimente sau lichide sau prin cresterea treptata a dozei.
Contraindicatii
- hipersensibilitate cunoscuta la levodopa, benserazida sau la oricare dintre excipientii produsului; - pacientii cu disfunctii severe endocrine, renale sau hepatice; - afectiuni cardiovasculare grave (accidente coronariene de tipul infarctului de miocard); - boli psihice cu componenta psihotica (psihoze grave,confuzie mentala, dementa); - glaucom cu unghi inchis.
Precautii
Reactii de hipersensibilitate pot sa apara mai frecvent la pacientii cu teren atopic. La pacientii tratati cu Madopar 250 poate sa apara depresie, dar aceasta poate sa fie si rezultatul afectiunii de baza. In timpul tratamentului trebuie efectuate controale periodice ale functiei hepatice si renale, precum si evaluarea tabloului sanguin. Cu exceptia urgentelor, tratamentul cu Madopar 250 trebuie intrerupt, daca este posibil, cu 12-48 de ore inainte de interventiile chirurgicale care necesita anestezie generala, pentru ca la pacientii care primesc tratament cu Madopar 250 pot sa apara oscilatii ale tensiunii arteriale si/sau aritmii in timpul anesteziei cu halotan. Terapia cu Madopar 250 trebuie reluata dupa interventia chirurgicala; dozajul trebuie crescut treptat pana la nivelul de dinainte de interventie. Tratamentul cu Madopar 250 nu trebuie intrerupt brusc. Intreruperea brusca a administrarii medicamentului poate duce la manifestarea sindromului neuroleptic malign (hiperpirexie si rigiditate musculara, posibile tulburari psihice si concentratii plasmatice crescute ale creatinfosfokinazei) care poate ameninta viata. Daca apare o combinatie a acestor simptome si semne, pacientul trebuie tinut sub observatie medicala si daca este necesar, spitalizat cu administrarea rapida aunui tratament simptomatic adecvat. Aceasta poate include si reluarea tratamentului cu Madopar 250 dupa o evaluare corecta a starii pacientului.
Atentionari:
La pacientii cu glaucom cu unghi deschis se recomanda masurarea periodica a presiunii intraoculare pentru ca, teoretic, levodopa poate sa creasca presiunea intraoculara. La pacientii cu diabet zaharat trebuie monitorizata atent glicemia si dozajul agentilor antidiabetici trebuie ajustat corespunzator Madopar 250 nu se administreaza pacientilor cu varsta sub 25 ani (dezvoltarea scheletica trebuie sa fie complta).
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Pacientul trebuie avertizat sa evite conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor pe durata administrarii Madopar 250, datorita reactiilor adverse care pot sa apara in cursul tratamentului.
Interactiuni
Interactiuni farmacocinetice Administrarea concomitenta a trihexifenidil si Madopar 250 reduce viteza, dar nu si fractia de absorbtie a levodopei. Sulfatul feros scade concentratia plasmatica maxima si aria de sub curba concentratiei in functie de timp (ASC) ale levodopei cu 30-50 %. Modificarile in farmacocinetica observate in timpul administrarii concomitente de sulfat feros si levodopa au semnificatie clinica numai la o parte dintre pacienti. Metoclopramida creste biodisponibilitatea levodopei. S-a observat o diminuare a efectului Madopar 250 la pacientii cu dieta bogata in proteine.
Interactiuni farmacodinamice Neuroleplticele, analgezicele opioide si mezerpina inhiba actiunea Madopar 250. Madopar 250 nu trebuie administrat impreuna cu inhibitorii neselectivi de monoaminooxidaza (IMAO) datorita riacului de aparitie a hipertensiunii arterialeparoxistice. Daca Madopar 250 trebui administrat pacientilor care primesc tratament cu inhibitori neselectivi de IMAO, trebuie sa existe un interes de cel putin 2 saptamani intre intreruperea tratamentului cu IMAO si debutul terapiei cu Madopar 250. Inhibitorii selectivi de MAO-B si de MAO-A pot fi prescrisi pacientilor tratati cu Madopar 250; se recomanda injectarea individuala a dozelor de levodopa, luandu-se in considerare atat eficacitatea cat tolerabilitatea. Combinatia de inhibitori MAO-A si MAO-B este echivalenta cu inhibitia neselectiva a MAO, si de aceea, aceasta combinatie nu trebuie administrata cu Madopar 250. Madopar 250 nu trebuie administrat concomient cu simpatomimetice care stimuleaza sistemul nervos simpatic (adrenalina, noradrenalina, isoproterenol sau amantadina), penau ce levodopa poate potenta efectul acestora. Daca este necesara administrarea concomitenta, este esentiala supravegherea atenta a sistemului cardiovascular si, la nevoie, se vor reduce dozele de simpatomimetice. Asocierea cu alte antiparkinsoniene (anticolinergice, amantadina, agonisti ai receptorilor dopaminergici) este permisa, deso atat efectele dorite cat si cele nedorite ale tratamentului pot fi intensificate. Este posibil sa fie necesara reducerea dozei de Madopar 2S0 sau a celulelor antiparkinsoniene. De asemenea, cand este initiat un tratament adjuvant cu un inhibitor COMT, poate fi necesara reducerea dozei de Madopar 250. Cand se introduce tratamentul cu Madopar 250 nu se intrerupe brusc tratamentul cu antiparkinsoniene, anticolinergice, intru-cat efectul levodopei se instaleaza dupa un anumit timp. Administrarea de levodopa poate influenta rezultatele testelor de laborator pentru catecolamine, creatinina, acid uric si glucoza. La pacientii care sunt in tratament cu Madopar 250 pot sa apara rezultate fals-pozitive ale testului Coombs.
Sarcina si alaptare
Studiile la animale au evidentiat un efect teratogen, cu posibilitatea aparitiei de malformatii osoase. Avand in vedere aceste rezultate, MADOPAR 250 este contraindicat in timpul sarcinii sau la femeile care pot ramane insarcinate, in absenta unei metode contraceptive eficiente. Deoarece nu se stie daca benserazida trece in laptele matern, femeile care sunt in tratament cu Madopar 250 nu trebuie sa alapteze pentru ca nu poate fi exclusa aparitia malformatiilor osoase.
Reactii adverse
La adminstrarea de Madopar 250 s-au raportat anorexie, voma si diaree. S-au raportat cazuri izolate de pierdere sau alterare a gustului. Reactiile adverse gastro-intestinale, care apar in special in prima perioada a tratamentului, pot fi controlate cu usurinta prin administrarea Madopar 250 impreuna cu un aliment sau cu lichide sau prin cresterea treptata a dozelor.
In cazuri rare poate sa apara reactii alergice la nivelul cutanat, de exemplu prurit sau rash. Ocazional pot sa apara aritmii sau hipotensiune arteriala ortostatica. Tulburarile ortostatice se reduc, in mod normal, prin scaderea dozelor de Madopar 250. S-au raportat cazuri rare de anemie hemolitica, leucopenie tranzitorie si trombocitopenie. De aceea, ca in cazul oricarei tratament de lunga durata care include levodopa, tabluol sanguin, functia hepatica si cea renala trebuie monitorizate.
In stadiile mai avansate ale tratamentului, pot sa apara miscari involuntare (choreice sau atetozice). Acestea pot sa dispara sau pot fi transformate in forme tolerabile prin reducerea dozelor. In tratamentele prelungite pot sa apara fluctuatii ale raspunsului terapeutic, care includ frisoane, reaparitia simptomelor la scaderea concentratiei plasmatice sub nivel terapeutic si fenomene "on-off". Acestea pot fi evitate sau transformate in forme tolerabile prin administrarea de doze mai mici cu o frecventa mai mare. Se poate realiza ulterior o incercare de crestere a dozelor pentru marirea efectului terapeutic.
Pot sa apara agitatie, anxietate, insomnie, halucinatii, delir si dezorientare temporala. In mod particular la pacientii in varsta, precum si la cei care au in antecedente astfel de tulburari. La pacientii tratati cu Madopar 250 poate sa apara depresia, dar aceasta poate fi un efect al bolii de baza.
Pot sa apara cresteri tranzitorii ale transaminazelor hepatice sau ale fosfatazei alcaline. S-au inregistrat cresteri ale concentratiei plasmatice ale ureei la administrarea de Madopar 250. Este posibil ca urina sa-si schimbe culoarea, de obicei capatand o tenta rosie care devine cu timpul mai inchisa.
Supradozaj
Cele mai frecvent intalnite simptome in cazul supradozajului sunt miscari involuntare anormale, confuzie si insomnie; mai rar apar greata, varsaturi sau aritmii.
In caz de supradozaj se recomanda spalaturi gastrice si monitorizarea functiilor cardiace si respiratori. Poate fi necesara administrarea de analeptice respiratorii, antiaritmice sau neuroleptice.
