Prospect Fareston , tablete
Ce este Fareston si pentru ce se utilizeaza
Indicatii
Tratament hormonal de prima alegere al cancerului mamar metastatic dependent hormonal pentru pacientele in postmenopauza. Fareston nu este recomandat pentru pacientele cu tumori care nu contin receptori estrogenici.
Mod de administrare
Doza recomandata este 60 mg pe zi. Insuficienta renala: Nu este necesara modificarea dozei la pacientii cu insuficienta renala. Insuficienta hepatica: Toremifen se va administra cu prudenta la pacientii cu insuficienta hepatica.
Copii Nu exista nici o indicatie relevanta pentru utilizarea Fareston la copii.
Mod de administrare Toremifen se administreaza oral. Toremifen poate fi luat cu sau fara mancare.
Atentionari si precautii
Contraindicatii
- Hiperplazia de endometru preexistenta si insuficienta hepatica severa reprezinta contraindicatii pentru administrarea de toremifen pe termen lung.
- Hipersensibilitate la toremifen sau la oricare dintre excipienti.
Atat in investigatiile preclinice cat si la oameni, s-au observat modificari ale electrofiziologiei cardiace in urma expunerii la toremifen, sub forma prelungirii intervalului QT. Din motive de siguranta a medicamentului, toremifen este contraindicat la pacientii cu: - Prelungire a intervalului QT, congenitala sau dobandita, documentata - Modificari electrolitice, in special ale hipocalcemiei netratate - Bradicardie relevanta clinic - Insuficienta cardiaca relevanta clinic cu fractie de ejectie redusa a ventriculului stang - Istoric anterior de aritmii simptomatice. Toremifen nu trebuie utilizat simultan cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT.
Precautii
Trebuie efectuat un examen ginecologic inainte de administrarea tratamentului, cu accent pe cercetarea anomaliilor endometrice preexistente. Dupa aceea examenul ginecologic trebuie repetat cel putin o data pe an. Se recomanda o monitorizare atenta a pacientelor cu risc sporit de cancer de endometru, adica pacientele care sufera de hipertensiune sau diabet, cu IMC mare (>30) sau cu antecedente de terapie de substitutie hormonala.
Pacientii cu istoric de boala tromboembolica grava nu ar trebui in general tratati cu toremifen.
S-a demonstrat ca Fareston prelungeste intervalul QTc pe electrocardiograma la unii pacienti in functie de doza. Urmatoarele informatii referitoare la prelungirea intervalului QT au o importanta deosebita.
Un studiu clinic asupra intervalului QT cu model paralel pe 5 grupuri (placebo, moxifloxacin 400 mg, toremifen 20 mg, 80 mg si 300 mg) a fost efectuat pe 250 de pacienti de sex masculin pentru a caracteriza efectele medicamentului toremifen pe durata intervalului QTc. Rezultatele acestui studiu indica un efect pozitiv clar al medicamentului toremifen in grupul cu 80 mg cu prelungiri medii de 21- 26 ms. Referitor la grupul cu 20 mg, efectul este, de asemenea, semnificativ, conform ghidurilor ICH, cu un interval de incredere superior de 10-12 ms. Aceste rezultate sugereaza puternic un efect important dependent de doza. Deoarece femeile tind sa aiba un interval QTc principal prelungit comparativ cu barbatii, acestea pot fi mai sensibile la medicamentele care prelungesc intervalul QTc. Pacientii in varsta pot fi, de asemenea, mai susceptibili la efectele medicamentelor asupra intervalului QT.
Fareston trebuie utilizat cu precautie la pacientii cu afectiuni proaritmice permanente (in special pacientii in varsta) precum ischemia miocardica acuta sau prelungirea intervalului QT, deoarece acesta poate conduce la un risc marit de aritmii ventriculare (inclusiv torsada varfurilor) si stop cardiac. Daca in timpul tratamentului cu Fareston apar semne sau simptome care pot fi asociate cu aritmia cardiaca, tratamentul trebuie oprit si trebuie efectuata o electrocardiograma. Daca intervalul QTc este > 500 ms, Fareston nu trebuie utilizat. Se recomanda o monitorizare atenta a pacientelor care sufera de insuficienta cardiaca necompensata sau angina pectorala grava.
Hipercalcemia se poate manifesta la inceputul tratamentului cu toremifen la pacientii cu metastaza osoasa, de aceea acesti pacienti trebuie monitorizati indeaproape. Nu sunt disponibile date sistematice legate de pacientii cu diabet labil, cu capacitate functionala redusa sau pacientii cu insuficienta cardiaca.
Comprimatele de Fareston contin lactoza (30 mg/comprimat). Pacientii cu probleme ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa ia acest medicament.
Interactiuni medicamentoase
Nu poate fi exclus un efect aditiv asupra prelungirii intervalului QT intre Fareston si alte medicamente care ar putea prelungi intervalul QTc, incluzand si urmatoarele medicamente. Acesta poate conduce la sporirea riscului de aritmii ventriculare, inclusiv torsada varfurilor. Prin urmare, administrarea simultana a medicamentului Fareston cu oricare dintre urmatoarele medicamente este contraindicata: - antiaritmice clasa IA (de ex. chinidina, hidrochinidina, disopiramida) sau - antiaritmice clasa III (de ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), - neuroleptice (de ex. fenotiazine, pimozida, sertindol, haloperidol, sultoprida), - anumiti agenti antimicrobieni (moxifloxacin, eritromicina IV, pentamidina, antimalarice, in special halofantrina), - anumite antihistaminice (terfenadina, astemizol, mizolastina), - altele (cisaprida, vincamina IV, bepridil, difemanil).
Medicamentele care scad excretia renala de calciu, de exemplu diureticele tiazidice, pot creste riscul de hipercalcemie.
Inductorii enzimatici, cum ar fi fenobarbitalul, fenitoina sau carbamazepina, pot creste viteza de metabolizare a toremifenului, reducand astfel concentratia serica la starea de echilibru. In aceste cazuri poate fi necesara dublarea dozei zilnice.
Exista o interactiune cunoscuta intre antiestrogeni si anticoagulantele de tipul warfarinei care duce la cresterea marcata a timpului de sangerare. De aceea se recomanda evitarea administrarii concomitente a acestor medicamente.
Teoretic, metabolismul toremifenului este inhibat de medicamente cunoscute ca inhibitoare ale sistemului enzimatic CYP 3A, sistem considerat responsabil de principalele cai metabolice ale toremifenului . Exemple de astfel de medicamente sunt ketoconazolul si antimicoticele similare, eritromicina si troleandomicina. Se recomanda multa prudenta in cazul administrarii concomitente a acestor medicamente cu toremifen.
Sarcina si alaptarea
Toremifen se recomanda la pacientele in postmenopauza. Nu exista date corespunzatoare privind administrarea de Fareston la femeile gravide. Studiile la animale au semnalat toxicitate reproductiva. Riscul potential la om nu este cunoscut.
Fareston nu trebuie administrat in timpul sarcinii. La sobolani, s-a observat incetinirea cresterii in greutate a puilor pe perioada alaptarii. Fareston nu trebuie administrat pe perioada alaptarii.
Conducerea vehiculelor si folosirea utilajelor
Toremifen nu are nici o influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse posibile
Cele mai frecvente reactii: bufeuri, transpiratie, hemoragie uterina, leucoree, oboseala, greata, eruptii cutanate, mancarimi, ameteli si depresii. Reactiile sunt in general moderate si se datoreaza in special actiunii hormonale a toremifenului.
Frecventele reactiilor adverse sunt clasificate astfel: Foarte frecvente (â¥1/10) Frecvente (â¥1/100 si <1/10) Mai putin frecvente (â¥1/1.000 si <1/100) Rare (â¥1/10.000 si <1/1.000) Foarte rare (<1/10.000), frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile). Neoplasme benigne, maligne si nespecificate (inclusiv chisturi si polipi) Foarte rare: cancer endometrial.
Tulburari ale metabolismului si nutritiei Mai putin frecvente: pierderea apetitului.
Tulburari psihice Frecvente: depresii Mai putin frecvente: insomnie.
Tulburari ale sistemului nervos Frecvente: ameteli Mai putin frecvente: dureri de cap.
Tulburari de vedere Foarte rare: opacitate temporara a corneei.
Tulburari de auz si ale urechii interne Rare: vertij.
Tulburari vasculare Foarte frecvente: bufeuri Mai putin frecvente: evenimente tromboembolice.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale Mai putin frecvente: dispnee.
Tulburari gastrointestinale Frecvente: greata, varsaturi Mai putin frecvente: constipatie.
Tulburari hepatobiliare Rare: cresterea transaminazelor Foarte rare: icter.
Modificari la nivelul pielii si tesutului subcutanat Foarte frecvente: transpiratie Frecvente: eruptii cutanate, mancarimi Foarte rare: alopecie.
Modificari la nivelul sistemului de reproducere si al sanilor Frecvente: hemoragie uterina, leucoree Mai putin frecvente: hipertrofie endometriala Rare: polipi endometriali Foarte rare: hiperplazie de endometru.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare Frecvente: oboseala, edeme Mai putin frecvente: cresteri in greutate.
Afectiunile tromboembolitice includ tromboza venoasa profunda, tromboflebita si embolia pulmonara. Tratamentul cu toremifen a fost asociat cu modificari ale valorilor enzimelor hepatice (cresterea transaminazelor) si in foarte rare cazuri cu disfunctii hepatice mai grave (icter). Au fost semnalate putine cazuri de hipercalcemie la pacientii cu metastaza osoasa, la inceputul tratamentului cu toremifen.
Hipertrofia endometriala se poate dezvolta in timpul tratamentului din cauza efectului partial estrogenic al toremifenului. Exista riscul de modificari accentuate la nivel de endometru, inclusiv hiperplazie, polipi si cancer. Acest lucru se poate datora mecanismului de baza/stimularea estrogenica. Fareston mareste intervalul QTc in functie de doza.
Supradozaj
S-au observat vertigo, dureri de cap si ameteli in urma studiilor pe voluntari sanatosi la o doza zilnica de 680 mg. In cazurile de supradoza trebuie, de asemenea, luat in considerare potentialul de prelungire a intervalului QTc al medicamentului Fareston in functie de doza. Nu exista antidot specific si tratamentul este simptomatic.
Informatii suplimentare
Compozitie
Fiecare comprimat contine toremifen (sub forma de citrat) 60 mg
Excipienti: lactoza 30 mg per comprimat. Povidona Amidonglicolat de sodiu Stearat de magneziu Celuloza microcristalina Oxid de siliciu coloidal anhidru
Ambalaj
Comprimate albe, rotunde, cu marginea tesita, cu TO 60 imprimat pe fiecare parte. Blister din folie verde de PVC si folie din aluminiu intr-o cutie de carton. Marimea ambalajului: 30 si 100 de comprimate. Este posibil ca nu toate marimile de ambalaj sa fie comercializate.
Detinatorul autorizatiei de punere pe piata
Orion Corporation Orion Pharma Tengstrominkatu 8 FIN-20360 Turku Finlanda
